A Organização Mundial da Saúde – OMS – define reação adversa a medicamento (RAM) como “qualquer resposta prejudicial ou indesejável, não intencional, a um medicamento, a qual se manifesta após a administração de doses normalmente utilizadas no homem, na profilaxia, diagnóstico e tratamento de doença ou para modificação de função fisiológica”. Assinale a alternativa que comtempla uma RAM tipo A (previsível).

Sobre a absorção de fármacos, informe se é verdadeiro (V) ou falso (F) o que se afirma a seguir e assinale a alternativa com a sequência correta. ( ) A penicilina procaína é um sal muito solúvel da penicilina, quando injetada em suspensão aquosa é rapidamente absorvida e exerce ação imediata. ( ) A esterificação de hormônios esteroides, como o propionato de testosterona, aumenta a sua solubilidade em óleo, aumentando sua velocidade de absorção quando injetados em solução oleosa. ( ) A adição de epinefrina a um anestésico local aumenta a absorção do anestésico na circulação geral, prolongando apropriadamente o efeito anestésico.

Segundo ANSEL, H.C. et al (2013), em relação às preparações nasais, considere as afirmativas abaixo e assinale a alternativa correta

I. Os descongestionantes nasais são soluções aquosas, tornadas isotônicas em relação aos fluidos nasais, tamponadas para assegurar a estabilidade do fármaco ao mesmo tempo em que mantém na faixa de normalidade dos fluidos nasais (pH 6,5 a 7,5)

II. A concentração do agente adrenérgico na maioria dos congestionantes nasais é baixa, variando de 0,05 e 1%.

III. O uso frequente ou prolongado de descongestionantes nasais pode levar a edema crônico da mucosa nasal, ou seja, rinite medicamentosa, agravando o sintoma que deveria aliviar, assim, eles devem ser usados por curtos períodos (não mais que 3 a 5 dias).

IV. O paciente deve compreender que há diferença na duração do efeito dos descongestionantes tópicos, a oximetazolina, deve ser usada a cada 3 a 4 horas, enquanto a fenilefrina, cuja ação é mais longa, deve ser utilizada a cada 12 horas.

V. Os inalantes são medicamentos ou soluções de fármacos administrados pela via nasal ou pulmonar. Um instrumento capaz de produzir finas partículas para terapia inalatória é o nebulizador, sendo que as partículas produzidas apresentam entre 0,5 e 5µm.

Das afirmativas acima:

Segundo KATZUNG, B.G. et al (2017), a excreção renal desempenha uma função central no fim da atividade biológica de alguns fármacos, sobretudo daqueles que tem volumes moleculares pequenos ou possuem características polares, como grupos funcionais completamente ionizados em pH fisiológico. Contudo, muitos fármacos não possuem essas propriedades físicoquímicas.

Um processo alternativo que pode levar ao término ou à alteração da atividade biológica é o metabolismo.

Sobre a Biotransformação de fármacos, analise as seguintes afirmativas:

1. Os produtos metabólicos com frequência tem atividade farmacodinâmica menor do que o fármaco-mãe e, por vezes, são até inativos. Entretanto alguns produtos de biotransformação têm propriedades tóxicas ou atividade aumentadas.

2. A maioria das biotransformações metabólicas ocorre em algum ponto entre a absorção do fármaco na circulação geral e sua eliminação renal. Poucas transformações ocorrem no lúmen ou na parede intestinal.

3. As reações de Fase I convertem o fármaco-mãe a um metabolito mais lipofílico pela introdução ou pelo desmascaramento de um grupo funcional (-OH, -NH2, -SH). Caso sejam lipofílicos o suficiente, os metabólitos de Fase I podem ser excretados de imediato.

4. Muitos metabólitos de Fase I não são eliminados rapidamente e sofrem uma reação subsequente na qual um substrato endógeno combina-se com o grupo funcional recémincorporado para formar um conjugado lipofílico. Essa conjugação é chamada de metabolismo de Fase II.

5. Embora cada tecido tenha alguma capacidade de metabolizar fármacos, o fígado é o principal órgão para isso. Outros tecidos que exibem atividade considerável compreendem o trato gastrointestinal, os pulmões, a pele, os rins e o cérebro.

6. Na administração parenteral, muitos fármacos são absorvidos intactos no trato intestino delgado e transportados diretamente pelo sistema porta ao fígado, onde passam por metabolismo extenso. Esse processo é chamado de efeito de primeira passagem.

7. No metabolismo de fase I, no processo de oxi-redução, duas enzimas microssômicas desempenham um papel-chave. A primeira é a NADPH-citocromo P450 oxiredutase e a segunda é chamada de Citocromo P450, que serve com oxidase terminal.

Assinale a opção que corresponde corretamente as afirmativas acima como sendo Verdadeira (V) ou Falsa (F):

De acordo com GOMES, M.J.V.M. et al (2011), se são conhecidos os valores de Ka (ou pKa) e do pH do meio, é possível calcular a relação das concentrações de formas ionizadas e não ionizadas de um fármaco, através da seguinte fórmula:

Com base na equação acima, considerando um FÁRMACO X (pKa = 3), avalie as respostas abaixo, e assinale a opção CORRETA: