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Homem de 68 anos procura o pronto atendimento com queixas de dor e empastamento em panturrilha esquerda surgidos há três dias. O histórico médico revela hipertensão arterial em uso de enalapril, diabetes mellitus tipo 2 controlado com linagliptina e acidente vascular cerebral isquêmico prévio ocorrido há dois anos, sem sequelas motoras residuais. Ao exame físico: pressão arterial: 138 x 84 mmHg; frequência cardíaca: 82 bpm; frequência respiratória: 16 ipm; SatO? em ar ambiente: 97%; peso: 118 kg; membro inferior esquerdo com edema assimétrico importante (2+/4+) estendendo-se até o terço proximal da coxa, com eritema discreto. Ultrassom: trombose venosa profunda (TVP) proximal extensa. Exames séricos: sódio: 138 mEq/L; potássio: 4,5 mEq/L; ureia: 51 mg/dL; creatinina: 1,6 mg/dL (clearance de 34 mL/min/1,73m²); hemograma completo, coagulograma, glicemia e perfil hepático: normais.
Nesse cenário clínico, é correto afirmar:
Ao atuar sobre os receptores (interação-droga receptor) os fármacos podem produzir efeitos farmacológicos por diferentes mecanismos. Em razão de sua estrutura, bem como do mecanismo efetor imediato, os receptores foram agrupados em superfamílias com as seguintes características:
( ) Receptores ligados a canais iônicos.
( ) Receptores ligados ao diacilglicerol.
( ) Receptores ligados a proteína G.
( ) Receptores tirosina quinase e receptores intracelulares.
( ) Receptores ligados a calmodulina.
A difusão de fármacos ácidos e básicos através das membranas com dupla camada lipídica pode ser afetada por um fenômeno associado à carga. O grau de ionização de um fármaco em um dos lados da membrana é determinado pela constante de dissociação de ácido (pKa) do fármaco e pelo gradiente de pH através da membrana. Sobre as características de ionização dos fármacos e sua influência no processo de absorção dos mesmos, analise as assertivas e identifique com V as verdadeiras e com F as falsas.
( ) Um fármaco do tipo ácido fraco com pKa = 4,0 é melhor absorvido no estômago do que no intestino.
( ) Para que um fármaco do tipo ácido fraco seja bem absorvido pelas duplas camadas lipídicas ele deve se encontrar em um ambiente com pH maior que seu pKa.
( ) As formas protonadas de fármacos do tipo ácido fraco têm menor capacidade de difundir-se através da barreira mucosa gástrica para o sangue, quando comparadas com as formas desprotonadas destes mesmos fármacos.
A alternativa que contém a sequência correta, de cima para baixo, é
Marque (V) para verdadeiro e (F) para falso nas afirmações sobre os betabloqueadores adrenérgicos. Em seguida, assinale a alternativa com a ordem correta das respostas de cima para baixo:
(__) O bloqueio dos receptores ?1 adrenérgicos cardíacos causa redução da frequência cardíaca e da contratilidade, e a consequente redução do débito cardíaco;
(__) O nebivolol é um medicamento seletivo para o bloqueio de receptores ?1 com uma ação adicional de vasodilatação mediada pela maior liberação de óxido nítrico;
(__) Dentre os possíveis mecanismos anti-hipertensivos dos betabloqueadores está a inibição da liberação de renina pelas células justaglomerulares e aumento dos tônus vasomotor e vascular.