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“Em virtude da sua quantidade e importância fisiológica, os receptores acoplados à proteína G (GPCRs) são os alvos de muitos fármacos; talvez metade de todos os fármacos usados sob prescrição (exceto antibióticos) atue nesses receptores" (Goodman & Gilman, 2012, página 52).
Desta forma, conhecer as vias de sinalização celular mediados por este receptor é fundamental para compreender os mecanismos de ação de diversos fármacos.
Sobre os GPCRs e seus efetores, assinale a opção que completa corretamente as lacunas das sentenças abaixo.
Quando o ligando está ausente, o receptor e o heterotrímero da proteína G formam um complexo na membrana com a subunidade G? ligada ao _____ . Depois do acoplamento do ligando, o receptor e a subunidade ? da proteína G sofrem uma alteração de conformação que resulta na liberação do _____ , no acoplamento do ____ e na dissociação do complexo. A subunidade G? ativada ligada ao ___ e o dímero ?y liberado ligam-se e regulam os efetores.
A subunidade ? da Gs sempre ativa a ____ .
A subunidade ? da GI pode inibir algumas formas da ____ .
A subunidade ? da Gq ativa todas as formas da ____ .
Considere as afirmativas abaixo:
1. Medicamentos genéricos contêm o mesmo princípio ativo, na mesma dose e forma farmacêutica, que os medicamentos de referência, devendo ser bioequivalentes a eles.
2. A bioequivalência entre um medicamento genérico e o de referência garante que ambos tenham a mesma eficácia terapêutica e perfil de segurança.
3. Os medicamentos genéricos são submetidos a rigorosos testes de qualidade, mas não precisam seguir as mesmas normas de controle sanitário aplicadas aos medicamentos de referência.
4. As formas farmacêuticas podem influenciar a biodisponibilidade de um medicamento, afetando a velocidade e a extensão da absorção do princípio ativo.
5. A alimentação parenteral é uma forma farmacêutica destinada exclusivamente à administração de medicamentos, e não está relacionada ao fornecimento de nutrientes aos pacientes.
Fontes:
- Brasil. "Lei nº 9.787/1999 - Medicamentos Genéricos." - Rang, H.P. "Farmacologia." 8ª edição, 2020.
Alternativas:
Relacione adequadamente as medicações usadas no tratamento da epilepsia ao seu respectivo mecanismo de ação.
1. Clobazam.
2. Ácido valproico.
3. Gabapentina.
4. Lamotrigina.
( ) O principal mecanismo de ação envolve a inibição dos canais de sódio dependentes de voltagem, resultando em inibição dos potenciais elétricos pós-sinápticos. Não parece ter efeito gabaérgico.
( ) Seu sítio de ligação é a proteína alfa2-gama, uma subunidade dos canais de cálcio dependentes de voltagem.
( ) Liga-se aos receptores Gaba-A, aumentando a frequência de aberturas destes receptores, consequentemente, elevando as correntes inibitórias neuronais.
( ) Seu mecanismo de ação envolve a redução na frequência de disparos dos canais de sódio, ativação da condutância do potássio e ação direta sobre outros canais iônicos.
A sequência está correta em