Questões de Concurso

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Pesquisadores têm desenvolvido antagonistas terapeuticamente úteis de hormônios ou neurotransmissores por meio de modificações químicas na estrutura dos agonistas fisiológicos. Modificações estruturais discretas também podem produzir efeitos profundos nas propriedades farmacocinéticas dos fármacos. Por exemplo, o acréscimo de um éster de fosfato na posição N3 do anticonvulsivante fenitoína (5,5-difenil-2,4-imidazolidinediona) produz um pró-fármaco (fosfenitoína), que é mais solúvel em soluções intravenosas do que o composto original.

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A interação de fármacos é denominada de aditiva quando ocorre a criação de um efeito tóxico de um dos fármacos pela presença de outro. O efeito sinérgico é aquele em que o efeito dos fármacos combinados é igual à soma dos efeitos de cada um administrado isoladamente. Potencialização descreve o efeito combinado dos dois fármacos, sendo maior do que a soma dos efeitos de cada um administrado isoladamente.

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O antagonismo não competitivo pode ser produzido por outro tipo de fármaco conhecido como antagonista alostérico. Esse tipo de fármaco produz seu efeito ligando-se ao mesmo sítio receptor do que é usado pelo agonista primário e, desse modo, altera a afinidade do receptor por seu agonista. No caso de um antagonista alostérico, a afinidade do receptor por seu agonista é aumentada pelo antagonista.

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Amplo espectro de ação e baixa toxicidade são propriedades das Tetraciclinas. O mecanismo de ação das tetraciclinas envolve a ligação reversível à subunidade 30S do ribossomo bacteriano, o que impede a ligação do aminoacil-t-RNA no sítio A do ribossomo e a adição de aminoácidos, o que impede a síntese proteica.