Atuam sobre os receptores colinérgicos do tipo alfa, induzindo uma liberação de potássio no meio citossólico, o que impede a contração muscular.

Podem ser despolarizantes ou não-despolarizantes e têm como exemplos suxametônio e atracurônio, respectivamente.

A ação de um relaxante muscular (bloqueador neuromuscular) não-despolarizante pode ser revertida com o uso de um agente anticolinesterásico.

A ação de um relaxante muscular despolarizante é muito curta, pois drogas dessa classe podem ser degradadas pela acetilcolinesterase.

O vencurônio é um relaxante muscular de largo emprego, sobretudo em lesões musculares resultantes da prática desportiva.