A absorção de drogas é limitada ao tamanho das moléculas: moléculas grandes devem, obrigatoriamente, ser quebradas para captação em seu sítio de ação.

A fração farmacologicamente ativa de uma droga é aquela que se encontra ligada a proteínas plasmáticas, como a albumina, e é liberada lentamente em seu sítio de ação.

Os metabólitos da maioria dos fármacos são mais hidrossolúveis que seus compostos parentais.

Fármacos que possuem um volume de distribuição muito maior que o volume total de fluido corporal são rapidamente eliminados do organismo pelos rins.

Durante a biotransformação de drogas, a fase I tende a torná-las menos polares para o metabolismo, e a fase II costuma torná-las mais polares para a excreção.