Para acessar a circulação periférica, é necessário que o fármaco administrado por via oral, além de atravessar a mucosa intestinal, também vença a sucessão de enzimas que podem inativá-lo na parede intestinal e no fígado, referida como metabolismo “pré-sistêmico” ou “de primeira passagem”.

O termo biodisponibilidade é usado para indicar a fração de uma dose oral que chega à circulação periférica na forma de fármaco intacto, levando em consideração tanto a absorção quanto a degradação metabólica local.

A fração de uma dose oral que chega à circulação na forma de fármaco intacto é medida determinando-se a concentração plasmática versus curvas de evolução atemporal em um grupo de indivíduos após administração oral e intravenosa.

A biodisponibilidade não é uma característica apenas dos fármacos: variações na atividade enzimática da parede intestinal ou do fígado, no pH gástrico ou na motilidade intestinal também a afetam.