Os antagonistas dão origem a alterações no funcionamento celular que produzem efeitos de vários tipos; os agonistas ligam-se a receptores sem originar tais alterações.

Eficácia é a tendência do agonista de se ligar a receptores.

Afinidade é a capacidade de uma vez o agonista ligado a um receptor, dar início a alterações que provocam efeitos.

A eficácia dos antagonistas é igual a zero.