O metabolismo de fármacos envolve diferentes tipos de reação, conhecidos como reações de fase 1,2 e 3.

Em geral, o metabolismo tem a finalidade de diminuir a lipossolubilidade dos fármacos e aumentar sua a eliminação renal.

Reações de fase 1 incluem conjugação, isto é, ligação de um grupo substituinte, que normalmente resulta em produtos inativos e polares.

Produtos das reações de fase 2, por exemplo, oxidação, redução ou hidrólise, geralmente são quimicamente mais reativos que os seus fármacos de origem.

Alguns fármacos sofrem metabolismo pré-sistêmico, o que normalmente aumenta sua biodisponibilidade, se administrados por via oral.