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A eficácia e a afinidade são parâmetros que definem o comportamento de ligantes frente aos receptores biológicos, modulando a resposta fisiológica ou farmacológica esperada. Acerca do assunto, registre V, para as afirmativas verdadeiras, e F, para as falsas:
(__) Um agonista parcial é uma molécula que, mesmo ocupando a totalidade dos receptores disponíveis, é incapaz de evocar uma resposta biológica de magnitude máxima.
(__) O antagonismo não competitivo ocorre quando o antagonista se liga reversivelmente ao mesmo sítio de reconhecimento do agonista, deslocando a curva dose-resposta para a esquerda.
(__) Um agonista inverso atua em receptores que apresentam atividade constitutiva, promovendo a estabilização da conformação inativa do receptor e reduzindo o sinal basal.
(__) No antagonismo competitivo, a eficácia máxima do agonista pode ser alcançada se a concentração deste for suficientemente elevada para deslocar o antagonista do sítio ortostérico.
Após análise, assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA dos itens acima, de cima para baixo:
(__) Um agonista parcial é uma molécula que, mesmo ocupando a totalidade dos receptores disponíveis, é incapaz de evocar uma resposta biológica de magnitude máxima.
(__) O antagonismo não competitivo ocorre quando o antagonista se liga reversivelmente ao mesmo sítio de reconhecimento do agonista, deslocando a curva dose-resposta para a esquerda.
(__) Um agonista inverso atua em receptores que apresentam atividade constitutiva, promovendo a estabilização da conformação inativa do receptor e reduzindo o sinal basal.
(__) No antagonismo competitivo, a eficácia máxima do agonista pode ser alcançada se a concentração deste for suficientemente elevada para deslocar o antagonista do sítio ortostérico.
Após análise, assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA dos itens acima, de cima para baixo:
O tratamento da angina de peito visa equilibrar o suprimento e a demanda de oxigênio do miocárdio por meio da vasodilatação coronariana e da redução da carga de trabalho cardíaco. Considerando os fármacos antiangínicos, analise as afirmativas a seguir.
I. O dinitrato de isossorbida atua como doador de óxido nítrico, promovendo a ativação da guanilato ciclase e o aumento do GMP cíclico, resultando em relaxamento da musculatura lisa venosa.
II. Os betabloqueadores são contraindicados na angina de Prinzmetal (vasospástica) devido ao risco de agravamento do espasmo coronariano por oposição à vasoconstrição alfa-adrenérgica.
III. A ranolazina exerce seu efeito antiangínico através do bloqueio da corrente tardia de sódio nos cardiomiócitos, o que previne a sobrecarga intracelular de cálcio durante a isquemia.
Está CORRETO o que se afirma em:
I. O dinitrato de isossorbida atua como doador de óxido nítrico, promovendo a ativação da guanilato ciclase e o aumento do GMP cíclico, resultando em relaxamento da musculatura lisa venosa.
II. Os betabloqueadores são contraindicados na angina de Prinzmetal (vasospástica) devido ao risco de agravamento do espasmo coronariano por oposição à vasoconstrição alfa-adrenérgica.
III. A ranolazina exerce seu efeito antiangínico através do bloqueio da corrente tardia de sódio nos cardiomiócitos, o que previne a sobrecarga intracelular de cálcio durante a isquemia.
Está CORRETO o que se afirma em:
O sucesso da antibioticoterapia depende da seleção de agentes com toxicidade seletiva e do entendimento dos mecanismos de resistência bacteriana desenvolvidos sob pressão seletiva. Acerca do assunto, registre V, para as afirmativas verdadeiras, e F, para as falsas:
(__) Os aminoglicosídeos, como a gentamicina, inibem a síntese proteica bacteriana ao se ligarem irreversivelmente à subunidade 30S do ribossomo, apresentando efeito pós-antibiótico.
(__) As cefalosporinas de quarta geração, como o cefepime, apresentam espectro estendido contra Gram-positivos e Gram-negativos, sendo resistentes a muitas beta-lactamases cromossômicas.
(__) As quinolonas exercem sua atividade bactericida através da inibição das enzimas DNA-girase e topoisomerase IV, impedindo o relaxamento do DNA superenovelado durante a replicação.
(__) A vancomicina é um antibiótico beta-lactâmico que inibe a síntese da parede celular bacteriana ao se ligar diretamente às proteínas de ligação à penicilina (PBP) no espaço periplasmático.
Após análise, assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA dos itens acima, de cima para baixo:
(__) Os aminoglicosídeos, como a gentamicina, inibem a síntese proteica bacteriana ao se ligarem irreversivelmente à subunidade 30S do ribossomo, apresentando efeito pós-antibiótico.
(__) As cefalosporinas de quarta geração, como o cefepime, apresentam espectro estendido contra Gram-positivos e Gram-negativos, sendo resistentes a muitas beta-lactamases cromossômicas.
(__) As quinolonas exercem sua atividade bactericida através da inibição das enzimas DNA-girase e topoisomerase IV, impedindo o relaxamento do DNA superenovelado durante a replicação.
(__) A vancomicina é um antibiótico beta-lactâmico que inibe a síntese da parede celular bacteriana ao se ligar diretamente às proteínas de ligação à penicilina (PBP) no espaço periplasmático.
Após análise, assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA dos itens acima, de cima para baixo:
Os benzodiazepínicos/benzodiazepinas são amplamente utilizados no tratamento da ansiedade e distúrbios do sono, mas seu perfil de segurança exige monitoramento devido ao risco de dependência e depressão respiratória. Com base na farmacodinâmica e toxicologia dos ansiolíticos, assinale a alternativa CORRETA.
A terapia anti-hipertensiva utiliza diversas classes de fármacos que atuam na redução da resistência vascular periférica ou do débito cardíaco para manter os níveis tensionais. Considerando as propriedades desses agentes, analise as afirmativas a seguir.
I. Os inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA), como o enalapril, promovem a redução da angiotensina II plasmática e aumentam os níveis de bradicinina, o que pode causar tosse seca persistente.
II. A hidroclorotiazida é um diurético que atua inibindo o co-transportador de sódio e cloreto (NCC) no túbulo contorcido distal, podendo induzir hipopotassemia e hiperuricemia como efeitos adversos.
III. O bloqueador de canais de cálcio anlodipino atua preferencialmente nos canais do tipo T localizados no nó atrioventricular, sendo o fármaco de primeira escolha para o tratamento da bradicardia sinusal.
Está CORRETO o que se afirma em:
I. Os inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA), como o enalapril, promovem a redução da angiotensina II plasmática e aumentam os níveis de bradicinina, o que pode causar tosse seca persistente.
II. A hidroclorotiazida é um diurético que atua inibindo o co-transportador de sódio e cloreto (NCC) no túbulo contorcido distal, podendo induzir hipopotassemia e hiperuricemia como efeitos adversos.
III. O bloqueador de canais de cálcio anlodipino atua preferencialmente nos canais do tipo T localizados no nó atrioventricular, sendo o fármaco de primeira escolha para o tratamento da bradicardia sinusal.
Está CORRETO o que se afirma em: