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Os anestésicos locais mais utilizados são as aminas terciárias, que apresentam, além de propriedades lipofílicas, propriedades hidrofílicas essenciais para a sua penetração nas fibras nervosas, conferindo hidrossolubilidade às moléculas.
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A articaína, anestésico do tipo amida combinado a um éster, o que lhe confere características peculiares, como melhor difusão em tecidos moles e baixa toxicidade sistêmica, é mais potente que a lidocaína, apesar de ambas apresentarem potência vasodilatadora similar.
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Os anestésicos do tipo éster e os do tipo amida diferem quanto à biotransformação: os do tipo éster são hidrolisados por colinesterases plasmáticas; os do tipo amida são hidrolisados por enzimas microssomais hepáticas e têm efeito mais duradouro que os primeiros.
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Por apresentarem, na forma de solução, instabilidade e reduzida solubilidade, os anestésicos odontológicos são comercializados na forma de sais hidrossolúveis, geralmente cloridratos.
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Nas preparações farmacêuticas, a acidez dos sais de cloreto nos tubetes odontológicos aumenta a estabilidade das soluções anestésicas visto que as drogas anestésicas odontológicas são bases fracas.