Quanto a triagem biológica para identificação de substâncias com atividade biológica (HTS) pode-se afirmar que:

I. A automação é um elemento importante para a utilidade HTS.

II. HTS robôs podem testar até 100.000 compostos por dia.

III. Trata-se de inovação relativamente recente, que tornou-se viável com os avanços modernos na área de robótica e tecnologia de computação de alta velocidade.

Assinale:

O fármaco A apresenta afinidade (Ki= 30 nM) e atividade intrínseca (I= 1) diferente do fármaco B (Ki= 0,15 ?M; I= - 1). Considerando os valores de Ki e I, pode afirmar-se que:

I. O fármaco B é um agonista inverso.

II. O fármaco A é um agonista total.

III. O fármaco A apresenta potência 50 vezes maior que o fármaco B.

O conhecimento sobre os sítios de metabolização presentes na estrutura de um determinado fármaco e sobre as transformações metabólicas que estão sujeitos permitem:

I. compreender a eficácia farmacológica dos fármacos e a biodisponibilidade.

II. antecipar potenciais efeitos secundários e/ou tóxicos, dependentes da formação de metabólitos ativos.

III. planejar novos fármacos mais seguros e de posologia ajustada.

O metabolismo de fármacos, baseados em reações metabólicas de Fase 1 e Fase 2, tem como principais funções propiciar a bioinativação e/ou facilitar a eliminação, à exceção da reação metabólica de:

Um fármaco A, com elevada afinidade pelas proteínas plasmáticas, é administrado em uma dose que não excede a capacidade de ligação à albumina. Posteriormente é administrado um fármaco B, que se liga fortemente à albumina, a uma dose que excede a capacidade de ligação da albumina. É esperado que a concentração: