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Os anestésicos locais utilizados na odontologia, como a lidocaína e a articaina, atuam bloqueando seletivamente os canais de cálcio nas fibras nervosas, impedindo a geração e a propagação dos potenciais de ação responsáveis pela transmissão do estímulo doloroso ao sistema nervoso central. Além disso, a adição de vasoconstritores, como a epinefrina, aos anestésicos locais prolonga a duração e aumenta a eficácia da anestesia, reduzindo a absorção sistêmica do anestésico e minimizando o risco de toxicidade.

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Um bom agente anestésico deve apresentar baixa toxicidade sistêmica; não ser irritante aos tecidos e também não causar lesão permanente às estruturas nervosas. O tempo para início da anestesia deve ser o mais curto possível e a duração de ação suficiente para a realização do procedimento cirúrgico, com ação reversível.

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A administração de anestésicos locais em locais muito vascularizados é mais eficaz devido à rápida disseminação do medicamento.

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O volume máximo de uma solução anestésica local deve ser calculado em função de três parâmetros: concentração do anestésico na solução; doses máximas recomendadas; peso corporal do paciente.

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A anestesia local pode causar danos permanentes aos nervos.