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Os vasoconstritores são substâncias associadas aos anestésicos com o objetivo de reduzir sua absorção, prolongando seu efeito no organismo. Além disso, a associação com um vasoconstritor atua diminuindo o sangramento e consequentemente favorecendo a hemostasia. Existem dois grupos de vasoconstritores, as aminas simpatomiméticas e a felipressina.

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O cirurgião-dentista deve levar em conta alguns cuidados simples que asseguram a conservação de seus carpules contendo anestésicos. O armazenamento deve ser feito em locais frescos e ao abrigo da luz. A exposição direta à luz acelera a degradação de alguns componentes, principalmente do vasoconstritor, o que pode resultar em uma anestesia menos duradoura. As condições inadequadas de armazenamento promovem a redução do pH e reduz a eficácia da solução.

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A prilocaína é metabolizada rapidamente pelo fígado, pulmões e rins, sendo considerada sistemicamente menos tóxica do que os outros anestésicos locais do tipo amida, de potência equivalente. Sua potência vasodilatadora é a menor, ao se comparar aos demais sais, permitindo a associação ao vasoconstritor Felipressina, com baixa potência vasoconstritora. O produto da sua metabolização é a orto toluidina, gerando metahemoglobina, incapaz de transportar e se desligar do oxigênio. Essa reação adversa é chamada metemoglobinemia, contraindicando o seu uso a pacientes anêmicos, grávidas e crianças.

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O grau de ligação proteica do anestésico é responsável pela duração da atividade da droga.

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A articaína – por ser uma amina com grupamento éster – é metabolizada no fígado e no plasma sanguíneo, o que faz sua meia-vida plasmática ser mais curta, cerca de 40 minutos.