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A adição de vasoconstritores ao anestésico tem por objetivo diminuir a toxicidade sistêmica e aumentar o tempo de duração do efeito, uma vez que todos os anestésicos locais possuem algum grau de vasodilatação e um efeito vasodilatador acentuado facilita a velocidade de absorção, aumentando sua toxicidade e diminuindo a duração e a efetividade da ação anestésica local.

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Após a deposição do anestésico local nos tecidos, a droga se desloca para o nervo e todas as outras direções – isso é chamado de difusão, que é a migração desimpedida de moléculas sob a influência do gradiente de concentração.

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Os anestésicos locais com pKa mais alto possuem início de ação mais rápido do que aqueles com pKa mais baixo.

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Após a deposição do anestésico local nos tecidos, uma parte da droga é absorvida por tecidos não neurais (músculo e gordura), outra parte é diluída pelo líquido intersticial e a última parte é removida pelos capilares e vasos linfáticos. Portanto, quanto maior a difusão, menor tempo de início de ação do anestésico.

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É fator de contraindicação do emprego da lidocaína a constatação de reação adversa grave a essa droga.