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A ionização influencia não apenas a velocidade com que os fármacos atravessam as membranas, mas também a distribuição de equilíbrio das moléculas entre compartimentos aquosos quando existe diferença de pH entre eles.


Sobre o fenômeno de aprisionamento iônico, assinale a alternativa correta.

O transportador MDR1 (ABCB1) integra a superfamília dos transportadores ABC e desempenha papel essencial na farmacocinética de diversos fármacos. Considerando suas características estruturais, sua distribuição tecidual e os tipos de moléculas que reconhece, analise as afirmações:

I. Sua atividade é fundamental na barreira hematoencefálica (BHE), limitando a entrada de compostos volumosos, neutros ou catiônicos, funcionando como mecanismo de defesa contra xenobióticos.

II. A expressão de MDR1 em enterócitos contribui para reduzir a biodisponibilidade oral de vários antineoplásicos, antibióticos e imunossupressores, ao promover o efluxo desses fármacos para o lúmen intestinal.

III. Substâncias como digoxina, verapamil, ritonavir e cetoconazol são substratos conhecidos de MDR1, o que explica diversas interações medicamentosas decorrentes da competição por efluxo ativo.

IV. A expressão elevada de MDR1 no fígado e nos túbulos renais reduz a eliminação de xenobióticos, ao impedir o transporte desses compostos para a bile e para a urina.


Sobre o MDR1 (ABCB1), infere-se que as afirmações:
Para melhor compreensão do quadro clínico do paciente, o farmacêutico deve conhecer os aspectos básicos da Farmacologia. A esse respeito, assinale as afirmativas como V (verdadeiro) ou F (falso) e escolha a alternativa que contemple a sequência, de cima para baixo, correta:

( ) A Farmacodinâmica estuda os mecanismos de ação do fármaco e é dividida em 4 fases: absorção, distribuição, metabolismo e excreção.

( ) Farmacocinética é a biotransformação dos fármacos no organismo, favorecendo a excreção.

( ) O Fármaco Antagonista é uma molécula que liga ao receptor impedindo a ação do agonista, mas que não exerce nenhum efeito quando ligado ao receptor. A atividade antagonista pode ser competitiva ou alostérica.

( ) A excreção é o momento em que o fármaco pode sofrer o efeito de primeira passagem, sendo inativado pelas enzimas renais.
“A farmacologia é a ciência que estuda os efeitos de uma substância química sobre a função dos sistemas biológicos, fundamentalmente dependente da interação do fármaco no organismo. A farmacologia é ferramenta indispensável para os profissionais da área de saúde que lidam direta e indiretamente com a prescrição médica.
Para entender a farmacologia, é necessário ter noções sobre as vias de administrações de medicamentos, ou seja, a porta de entrada: a maneira como o medicamento entra em contato com o organismo.” (adaptado de GILMAN, 2001).
Sobre as vias de administrações de medicamentos, analise o gráfico abaixo e assinale a resposta correta:


Imagem associada para resolução da questão



LEGENDA: Drug concentration blood = concentração de fármaco no sangue; time= tempo; Intravenous= Intravenoso; Subcutaneous = subcutâneo
Adaptado de Gilman, (2001)
Um médico prescreveu a um paciente um novo analgésico. A bula do medicamento informa que a dose oral recomendada é de 20 mg, enquanto a dose intravenosa é de apenas 5 mg para se obter o mesmo efeito terapêutico. A discrepância entre as doses e a diferença de eficácia observada entre as vias de administração são fenômenos bem conhecidos em farmacologia e toxicologia. Com base nesses dados, qual das seguintes afirmativas explica corretamente a diferença de dosagem e a sua importância na toxicocinética?