Questões de Concurso

Os efeitos do AAS são produzidos, em grande parte, pela sua capacidade de acetilar proteínas. Outros salicilatos geralmente atuam em virtude de seu conteúdo de ácido salicílico, que é um inibidor relativamente fraco das enzimas COX purificadas. O ácido salicílico também pode suprimir a supra regulação inflamatória da COX-2 ao interferir na ligação do fator de transcrição ao promotor de COX-2.

O paracetamol possui efeitos analgésicos e antipiréticos semelhantes aos do AAS, porém apenas efeitos anti-inflamatórios fracos. Trata-se de um inibidor seletivo da COX, que atua no sítio peróxido da enzima, sendo, portanto, distinto entre os AINE. A presença de altas concentrações de peróxidos, conforme observado em locais de inflamação, diminui a sua atividade inibitória da COX.

O diclofenaco é um derivado do ácido fenilacético que apresenta atividade analgésica, antipirética e anti-inflamatória. Sua potência é substancialmente menor que a de outros AINE. Embora não tenha sido desenvolvido como fármaco seletivo da COX-2, a seletividade do diclofenaco para a COX-2 assemelha-se à do celecoxibe.

A indometacina é um derivado indol metilado, potente inibidor seletivo das COX, que está indicada para o tratamento da artrite reumatoide, osteoartrite e espondilite anquilosante moderadas a graves; artrite gotosa aguda; e ombro doloroso agudo. Embora a indometacina seja ainda usada clinicamente, principalmente como agente poupador de esteroide, a toxicidade e a disponibilidade de alternativas mais seguras limitaram seu uso.