Questões de Concurso

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Muitos fármacos são ácidos ou bases fracas, presentes em solução sob as formas ionizada e não ionizada. Em geral, as moléculas não ionizadas são mais lipossolúveis e podem difundir-se facilmente pela membrana celular. Já as moléculas ionizadas em geral são menos capazes de penetrar na membrana lipídica porque são pouco lipossolúveis e sua transferência depende da permeabilidade da membrana, que é determinada por sua resistência elétrica.

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Pesquisadores têm desenvolvido antagonistas terapeuticamente úteis de hormônios ou neurotransmissores por meio de modificações químicas na estrutura dos agonistas fisiológicos. Modificações estruturais discretas também podem produzir efeitos profundos nas propriedades farmacocinéticas dos fármacos. Por exemplo, o acréscimo de um éster de fosfato na posição N3 do anticonvulsivante fenitoína (5,5-difenil-2,4-imidazolidinediona) produz um pró-fármaco (fosfenitoína), que é mais solúvel em soluções intravenosas do que o composto original.

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O paracetamol (acetaminofeno) é um eficiente antiinflamatório, sendo ineficaz como antipirético e analgésico. Não deve ser indicado para combater as respostas febris.

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O Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB) está baseado nas propriedades fundamentais que governam a absorção de fármacos, principalmente permeabilidade e solubilidade. O propósito da SCB é fornecer uma ferramenta regulatória para substituir determinados estudos de bioequivalência por testes de dissolução in vitro, o que certamente irá reduzir a exposição de voluntários sadios aos fármacos candidatos aos testes de bioequivalência, bem como também irá reduzir custos e tempo necessários para os processos de desenvolvimento de produtos farmacêuticos.

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A liberação de 5-HT dos terminais pré-sinápticos é regulada por autorreceptores de 5-HT1A localizados no corpo celular e receptores 5-HT1B no terminal nervoso. Estudos eletrofisiológicos sugerem que o Li+ dificulta a liberação de 5-HT.