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Os medicamentos utilizados no tratamento do diabetes mellitus visam controlar os níveis glicêmicos, prevenir complicações metabólicas e reduzir o risco de eventos cardiovasculares. A escolha do fármaco depende do tipo de diabetes, das condições clínicas do paciente e da resposta terapêutica. Diante disso, analise as alternativas abaixo e assinale a correta.
Os medicamentos antialérgicos, antieméticos e antiulcerosos atuam em diferentes sistemas fisiológicos e envolvem múltiplos mecanismos farmacológicos, sendo amplamente utilizados no manejo de condições gastrintestinais e reações de hipersensibilidade. Acerca do assunto, registre V, para as afirmativas verdadeiras, e F, para as falsas:

(__)Os anti-histamínicos de primeira geração, como a difenidramina e a prometazina, atuam seletivamente em receptores H2 gástricos, promovendo redução da secreção de ácido clorídrico e alívio dos sintomas alérgicos sem causar sonolência.

(__)Os antieméticos antagonistas serotoninérgicos 5-HT3 , como a ondansetrona, têm como principal efeito adverso a sedação intensa e depressão respiratória, devendo ser evitados em pacientes com doenças pulmonares.

(__)Os antagonistas dopaminérgicos D2 , como a metoclopramida, aumentam o tônus do esfíncter esofágico inferior e reduzem a motilidade gastrointestinal, o que agrava sintomas de refluxo e náuseas.

(__)Os inibidores da bomba de prótons (IBPs), como o omeprazol e o pantoprazol, bloqueiam de forma irreversível a H+/K+-ATPase das células parietais gástricas, reduzindo a secreção ácida e promovendo cicatrização de úlceras.


Após análise, assinale a alternativa que apresenta a sequência correta dos itens acima, de cima para baixo:
Os anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) são uma classe de fármacos amplamente utilizada para o tratamento da dor, febre e inflamação. Seu mecanismo de ação principal envolve a inibição das enzimas ciclooxigenase (COX), mas diferentes AINEs possuem seletividade variada para as isoformas COX-1 e COX-2. Acerca deste tema, registre V, para as afirmativas verdadeiras, e F, para as falsas:

(__)A inibição da COX-1, uma enzima constitutiva presente na maioria dos tecidos, está associada aos principais efeitos adversos dos AINEs, como toxicidade gastrointestinal e renal, devido à redução na produção de prostaglandinas protetoras.

(__)A inibição da COX-2, uma enzima induzível no local da inflamação, é a principal responsável pelos efeitos anti-inflamatórios e analgésicos dos AINEs.

(__)Os AINEs seletivos para COX-2 (coxibes) foram desenvolvidos com o objetivo de reduzir o risco de eventos adversos gastrointestinais, mas seu uso foi associado a um aumento do risco de eventos cardiovasculares trombóticos.

(__)O ácido acetilsalicílico (AAS) é um AINE que inibe irreversivelmente tanto a COX-1 quanto a COX-2, sendo seu efeito antiagregante plaquetário duradouro devido à inibição da COX-1 nas plaquetas, que são anucleadas.


Após análise, assinale a alternativa que apresenta a sequência correta dos itens acima, de cima para baixo:
No setor de Pesquisa e Desenvolvimento (P&D) de uma indústria farmacêutica, um farmacêutico está desenvolvendo uma nova formulação oral para um Insumo Farmacêutico Ativo (IFA) recém-sintetizado. Estudos preliminares classificaram este IFA como Classe II no Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB), indicando baixa solubilidade aquosa e alta permeabilidade através das membranas. Além disso, o fármaco demonstrou ser altamente suscetível à degradação por hidrólise em pH neutro e básico. A escolha da forma farmacêutica (ex: comprimido, cápsula, suspensão) e dos excipientes adequados é crítica para garantir a estabilidade e a biodisponibilidade do produto final. Acerca dos conceitos de farmacotécnica e estabilidade aplicados a este cenário, marque V, para as afirmativas verdadeiras, e F, para as falsas.

(__)Para um fármaco de Classe II (baixa solubilidade, alta permeabilidade), a estratégia farmacotécnica mais eficaz para otimizar a biodisponibilidade oral é o uso de revestimentos gastro-resistentes (entéricos), que protegem o fármaco da degradação ácida no estômago.
(__)Considerando a alta suscetibilidade à hidrólise, a forma farmacêutica líquida (solução ou suspensão aquosa) é a mais indicada, pois permite o uso de sistemas tampão (ex: citrato) para ajustar o pH da formulação para a faixa de menor estabilidade, evitando a degradação.
(__)Em uma formulação de comprimido para este fármaco, o excipiente Lauril Sulfato de Sódio (LSS) seria classificado como um superdesintegrante, cuja função é absorver água rapidamente e inchar, promovendo a ruptura do comprimido no estômago.
(__)Devido à instabilidade à hidrólise e à baixa solubilidade (Classe II), uma abordagem viável é a formulação de uma forma farmacêutica sólida (ex: comprimido ou pó para reconstituição), associada a técnicas de aumento da taxa de dissolução, como a micronização do IFA ou o uso de agentes molhantes (surfactantes).

Após análise, assinale a alternativa que apresenta a sequência correta dos itens acima, de cima para baixo: 
Um paciente idoso, 72 anos, portador de fibrilação atrial crônica e hipercolesterolemia, faz uso contínuo de varfarina e sinvastatina. Recentemente, ele foi diagnosticado com uma arritmia ventricular e o cardiologista introduziu a amiodarona ao seu esquema terapêutico. Além disso, o paciente relata consumir diariamente, por conta própria, suco de toranja (grapefruit) para 'ajudar a baixar o colesterol'. O farmacêutico, ao analisar a prescrição durante a consulta de acompanhamento farmacoterapêutico, identifica um cenário de alto risco para múltiplas interações medicamentosas graves, envolvendo predominantemente o sistema enzimático do Citocromo P450 (CYP450). Acerca das interações farmacocinéticas que envolvem o sistema CYP450 neste cenário clínico, marque V, para as afirmativas verdadeiras e F, para as falsas.

(__)O suco de toranja (grapefruit) atua como um potente indutor da isoenzima CYP3A4 no fígado, o que causa uma aceleração do metabolismo da sinvastatina, levando a uma redução drástica dos níveis séricos do hipolipemiante e resultando em falha terapêutica.
(__)A amiodarona é um indutor conhecido da CYP2C9, a principal via de metabolização do enantiômero S-varfarina (o mais potente), o que exige um monitoramento rigoroso do RNI (Razão Normalizada Internacional) e, provavelmente, um aumento da dose do anticoagulante para manter o efeito terapêutico.
(__)Interações que envolvem inibição enzimática, como a causada pela amiodarona na CYP2C9, geralmente demoram várias semanas para atingir seu efeito clínico máximo, pois dependem da síntese de novas enzimas (turnover proteico) para que o equilíbrio seja restabelecido.
(__)A interação entre a sinvastatina e o suco de toranja é primariamente um evento de inibição irreversível da CYP3A4 ao nível dos enterócitos (intestino), o que reduz significativamente o metabolismo de primeira passagem do fármaco e aumenta drasticamente sua biodisponibilidade oral, elevando o risco de miopatia e rabdomiólise.

Após análise, assinale a alternativa que apresenta a sequência correta dos itens acima, de cima para baixo: