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O volume aparente de distribuição relaciona a quantidade de fármaco no organismo com sua concentração plasmática, sendo influenciado pela lipofilicidade e pela afinidade por proteínas teciduais. No contexto da farmacocinética clínica aplicada a pacientes com quadros de hipoalbuminemia severa, assinale a alternativa CORRETA.
O manejo da dor envolve a utilização de fármacos que atuam em diferentes níveis do sistema nervoso, desde a modulação periférica até a percepção central em receptores opioides. Considerando as propriedades dos analgésicos opioides e não opioides, analise as afirmativas a seguir.
I. A codeína é um pró-fármaco que depende da ativação metabólica pela enzima citocromo P450 2D6 para sua conversão em morfina, o que explica a variação interindividual de sua eficácia.
II. O tramadol exerce sua ação analgésica através de um mecanismo dual, atuando como agonista fraco de receptores mu e inibindo a recaptação de noradrenalina e serotonina na fenda sináptica.
III. O uso crônico de anti-inflamatórios não esteroidais promove a analgesia através da ativação direta dos receptores opioides kappa no corno dorsal da medula espinal, mimetizando a ação das encefalinas.
Está CORRETO o que se afirma em:
I. A codeína é um pró-fármaco que depende da ativação metabólica pela enzima citocromo P450 2D6 para sua conversão em morfina, o que explica a variação interindividual de sua eficácia.
II. O tramadol exerce sua ação analgésica através de um mecanismo dual, atuando como agonista fraco de receptores mu e inibindo a recaptação de noradrenalina e serotonina na fenda sináptica.
III. O uso crônico de anti-inflamatórios não esteroidais promove a analgesia através da ativação direta dos receptores opioides kappa no corno dorsal da medula espinal, mimetizando a ação das encefalinas.
Está CORRETO o que se afirma em:
A eficácia e a afinidade são parâmetros que definem o comportamento de ligantes frente aos receptores biológicos, modulando a resposta fisiológica ou farmacológica esperada. Acerca do assunto, registre V, para as afirmativas verdadeiras, e F, para as falsas:
(__) Um agonista parcial é uma molécula que, mesmo ocupando a totalidade dos receptores disponíveis, é incapaz de evocar uma resposta biológica de magnitude máxima.
(__) O antagonismo não competitivo ocorre quando o antagonista se liga reversivelmente ao mesmo sítio de reconhecimento do agonista, deslocando a curva dose-resposta para a esquerda.
(__) Um agonista inverso atua em receptores que apresentam atividade constitutiva, promovendo a estabilização da conformação inativa do receptor e reduzindo o sinal basal.
(__) No antagonismo competitivo, a eficácia máxima do agonista pode ser alcançada se a concentração deste for suficientemente elevada para deslocar o antagonista do sítio ortostérico.
Após análise, assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA dos itens acima, de cima para baixo:
(__) Um agonista parcial é uma molécula que, mesmo ocupando a totalidade dos receptores disponíveis, é incapaz de evocar uma resposta biológica de magnitude máxima.
(__) O antagonismo não competitivo ocorre quando o antagonista se liga reversivelmente ao mesmo sítio de reconhecimento do agonista, deslocando a curva dose-resposta para a esquerda.
(__) Um agonista inverso atua em receptores que apresentam atividade constitutiva, promovendo a estabilização da conformação inativa do receptor e reduzindo o sinal basal.
(__) No antagonismo competitivo, a eficácia máxima do agonista pode ser alcançada se a concentração deste for suficientemente elevada para deslocar o antagonista do sítio ortostérico.
Após análise, assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA dos itens acima, de cima para baixo:
O tratamento da angina de peito visa equilibrar o suprimento e a demanda de oxigênio do miocárdio por meio da vasodilatação coronariana e da redução da carga de trabalho cardíaco. Considerando os fármacos antiangínicos, analise as afirmativas a seguir.
I. O dinitrato de isossorbida atua como doador de óxido nítrico, promovendo a ativação da guanilato ciclase e o aumento do GMP cíclico, resultando em relaxamento da musculatura lisa venosa.
II. Os betabloqueadores são contraindicados na angina de Prinzmetal (vasospástica) devido ao risco de agravamento do espasmo coronariano por oposição à vasoconstrição alfa-adrenérgica.
III. A ranolazina exerce seu efeito antiangínico através do bloqueio da corrente tardia de sódio nos cardiomiócitos, o que previne a sobrecarga intracelular de cálcio durante a isquemia.
Está CORRETO o que se afirma em:
I. O dinitrato de isossorbida atua como doador de óxido nítrico, promovendo a ativação da guanilato ciclase e o aumento do GMP cíclico, resultando em relaxamento da musculatura lisa venosa.
II. Os betabloqueadores são contraindicados na angina de Prinzmetal (vasospástica) devido ao risco de agravamento do espasmo coronariano por oposição à vasoconstrição alfa-adrenérgica.
III. A ranolazina exerce seu efeito antiangínico através do bloqueio da corrente tardia de sódio nos cardiomiócitos, o que previne a sobrecarga intracelular de cálcio durante a isquemia.
Está CORRETO o que se afirma em:
O sucesso da antibioticoterapia depende da seleção de agentes com toxicidade seletiva e do entendimento dos mecanismos de resistência bacteriana desenvolvidos sob pressão seletiva. Acerca do assunto, registre V, para as afirmativas verdadeiras, e F, para as falsas:
(__) Os aminoglicosídeos, como a gentamicina, inibem a síntese proteica bacteriana ao se ligarem irreversivelmente à subunidade 30S do ribossomo, apresentando efeito pós-antibiótico.
(__) As cefalosporinas de quarta geração, como o cefepime, apresentam espectro estendido contra Gram-positivos e Gram-negativos, sendo resistentes a muitas beta-lactamases cromossômicas.
(__) As quinolonas exercem sua atividade bactericida através da inibição das enzimas DNA-girase e topoisomerase IV, impedindo o relaxamento do DNA superenovelado durante a replicação.
(__) A vancomicina é um antibiótico beta-lactâmico que inibe a síntese da parede celular bacteriana ao se ligar diretamente às proteínas de ligação à penicilina (PBP) no espaço periplasmático.
Após análise, assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA dos itens acima, de cima para baixo:
(__) Os aminoglicosídeos, como a gentamicina, inibem a síntese proteica bacteriana ao se ligarem irreversivelmente à subunidade 30S do ribossomo, apresentando efeito pós-antibiótico.
(__) As cefalosporinas de quarta geração, como o cefepime, apresentam espectro estendido contra Gram-positivos e Gram-negativos, sendo resistentes a muitas beta-lactamases cromossômicas.
(__) As quinolonas exercem sua atividade bactericida através da inibição das enzimas DNA-girase e topoisomerase IV, impedindo o relaxamento do DNA superenovelado durante a replicação.
(__) A vancomicina é um antibiótico beta-lactâmico que inibe a síntese da parede celular bacteriana ao se ligar diretamente às proteínas de ligação à penicilina (PBP) no espaço periplasmático.
Após análise, assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA dos itens acima, de cima para baixo:
