Embora a ligação do fármaco ao receptor possa ser medida de modo direto, geralmente a farmacologia está interessada em uma resposta biológica, e esses fenômenos são frequentemente representados na forma de uma curva concentração-efeito (in vivo) ou curva dose-resposta (in vitro).

As curvas utilizadas para avaliar essas relações nos permitem estimar a resposta máxima que o fármaco é capaz de produzir (Emáx) e a concentração ou dose necessária para produzir 50% da resposta mínima (EC50 ou ED50).

Para elaboração dessas curvas é frequentemente utilizada uma escala aritmética para a concentração ou dose, a qual transforma a curva hipérbole retangular em uma curva sigmoide em que a porção do meio é essencialmente linear.

Os parâmetros Emáx, EC50 e a inclinação são úteis para comparar fármacos diferentes que produzem efeitos qualitativamente similares.

O início rápido da indução e a recuperação rápida depois da retirada do agente indutor, em conjunto com o potencial de indução seletiva de uma ou mais isoenzimas CYP, contribuem para a natureza traiçoeira dos problemas clínicos que a indução representa.

Os problemas clínicos derivados das interações medicamentosas causadas por indução enzimática são muito variados e incluem hemorragia devido à incapacidade de reconhecer a necessidade de aumentar a dosagem de varfarina quando a indução abranda após a descontinuação de um agente indutor.

Uma vez que o agente indutor enzimático é muitas vezes também um substrato para as enzimas induzidas, o processo pode resultar em uma tolerância lentamente desenvolvida.

A indução enzimática, especialmente das enzimas CYP, reduz o metabolismo e, consequentemente, aumenta a ação de outros fármacos inativados pelas enzimas.

A farmacodinâmica ocupa-se do estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seus mecanismos de ação.

A farmacodinâmica descreve os eventos primários da interação do fármaco com o seu receptor ou outro local de ação secundário.

A variação farmacodinâmica reflete diferenças nos alvos farmacológicos, proteínas G ou outras vias a jusante; a suscetibilidade individual a reações adversas distintas qualitativamente comuns pode resultar de diferenças geneticamente determinadas em enzimas ou mecanismos imunes.

A farmacodinâmica de um tóxico pode ser alterada por competição no receptor, como é o agonismo propiciado pela naloxona nas doses excessivas de heroína.

Para acessar a circulação periférica, é necessário que o fármaco administrado por via oral, além de atravessar a mucosa intestinal, também vença a sucessão de enzimas que podem inativá-lo na parede intestinal e no fígado, referida como metabolismo “pré-sistêmico” ou “de primeira passagem”.

O termo biodisponibilidade é usado para indicar a fração de uma dose oral que chega à circulação periférica na forma de fármaco intacto, levando em consideração tanto a absorção quanto a degradação metabólica local.

A fração de uma dose oral que chega à circulação na forma de fármaco intacto é medida determinando-se a concentração plasmática versus curvas de evolução atemporal em um grupo de indivíduos após administração oral e intravenosa.

A biodisponibilidade não é uma característica apenas dos fármacos: variações na atividade enzimática da parede intestinal ou do fígado, no pH gástrico ou na motilidade intestinal também a afetam.

A farmacocinética é o ramo da farmacologia dedicado à determinação do destino das substâncias químicas administradas a um organismo vivo (“o que o fármaco faz ao corpo”).

Na prática, a farmacocinética envolve a medição e a interpretação informal das alterações, em função do tempo, da concentração do fármaco e dos seus metabólitos no plasma, na urina e, por vezes, em outras localizações acessíveis do corpo em relação à dose administrada.

A farmacocinética fornece matriz para se compreender o que ocorre a um fármaco quando este é administrado a um animal ou a um humano, para onde vai no corpo e a que velocidade, permitindo perceber os efeitos produzidos.

Na prática, a farmacocinética geralmente tem como foco as concentrações do fármaco no plasma sanguíneo, que é facilmente obtido por arteriopunção, pois assume-se que as concentrações plasmáticas apresentem relação clara com as concentrações do fármaco no líquido extracelular que envolve as células que expressam receptores e outros alvos com os quais as moléculas do fármaco interagem.