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Asserção 1: Os Inibidores de Bomba de Prótons (IBP´s) agem bloqueando a etapa final de liberação do ácido gástrico devido à formação de uma ligação dissulfeto (ligação irreversível) entre a forma ativa dos IBP´s e um resíduo de cisteína da próton/potássio ATPase, levando a uma supressão prolongada desta bomba. Por causa dessa ligação covalente, os efeitos inibitórios dos IBP’s duram muito mais tempo que a meia-vida plasmática dele cuja variação é em torno de 1 a 2 horas enquanto que o efeito sobre a secreção ácida pode manter-se até 24 horas, até que aconteça a síntese de uma nova bomba; o efeito máximo é alcançado de 3 a 4 dias. Essa classe se mostra superior, em relação aos outros fármacos que também interferem na secreção gástrica, inibindo cerca de 80-95% das bombas de prótons presentes nas células parietais do estômago. Os IBPs produzem uma supressão ácida significativamente mais eficaz e prolongada do que os antagonistas dos receptores H2 e são capazes de manter o pH intragrástrico superior a 4 por até 16 a 18 h/dia.
Asserção 2: Todos eles são pró-fármacos, os quais precisam de um ambiente ácido para serem convertidos em suas respectivas formas ativas. Posteriormente as mesmas perdem a estabilidade em meio ácido, como o do estômago. Logo, os fármacos são produzidos com um revestimento entérico, que os protegem, a fim de prevenir a ativação prematura do fármaco. Os IBPs deverão ser administrados pelo menos 30 minutos antes da realização da alimentação, pois esta irá estimular a produção da gastrina, que ativará a bomba H+/K+ ATPase tornando o ambiente ácido (pH ~1) possibilitando a ativação do pró-fármaco. As formas farmacêuticas disponíveis no mercado são: injetáveis, comprimidos com revestimento entérico de liberação prolongada, comprimidos de desintegração rápida, cápsulas com grânulos com revestimento entérico de liberação normal e prolongada (pellets). Os que possuem revestimento ou grânulos passam intactos pelo estômago e são dissolvidos pelo pH alcalino do intestino, liberando os fármacos para serem absorvidos. Devido a isso, é importante ter cautela quando se administra uma forma líquida para crianças e pacientes hospitalizados, em que, geralmente, é feito uma solução extemporânea juntamente com o conteúdo das cápsulas (pellets) e uma solução adequada (CHAGAS; MELO; FREITAS, 2020).
Na asserção 1, tem-se a comparação com outro grupo de fármacos, com a mesma indicação terapêutica, que são os “Antagonistas de Receptores H2”. Já na asserção 2, é mencionado o termo “Pró-Fármacos”. O correto mecanismo de ação dos “Antagonistas de Receptores H2” e o verdadeiro conceito de Pró-Fármacos está disposto na opção:
Quanto ao tratamento insulínico para o diabetes, apresenta-se a seguinte figura:
Considerando a imagem acima, a alternativa que corretamente preenche a lacuna referente a
validade da receita, de acordo com a Portaria 344/1998, é:
Categoria 1
Aumentam a secreção de insulina (hipoglicemiantes).
Categoria 2
Não aumentam a secreção de insulina (anti-hiperglicemiantes).
Categoria 3
Aumentam a secreção de insulina de maneira dependente de glicose, além de promover a supressão do glucagon.
Categoria 4
Promovem a glicosúria (sem relação com a secreção de insulina).
Dessa maneira, os fármacos antidiabéticos “Clorpropamida”, “glibenclamida”, “glipizida”, “gliclazida”, “glimepirida”, “nateglinida” e “repaglinida” pertencem a qual categoria representada acima:
Apresenta-se a seguinte reportagem publicada no Jornal da USP (Universidade de São Paulo):
A reportagem apresenta o seguinte conteúdo jornalístico:
O boletim Pílula Farmacêutica desta edição explica o que são os medicamentos antidepressivos Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina.
Existem várias classes de antidepressivos, porque os efeitos mudam de organismo para organismo; podendo não apresentar um resultado satisfatório, é bastante comum que sejam realizadas diversas trocas de medicamento até que se ache o ideal para o paciente.
Uma das classes mais novas desses medicamentos são as dos Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina, também conhecidos por antidepressivos ISRS. Esses remédios constituem grande parte dos mais usados atualmente, pois apresentam maior segurança e efeitos colaterais mais leves.
O nome do medicamento é autoexplicativo. O efeito antidepressivo ocorre pelos inibidores seletivos da recaptação da serotonina, que agem impedindo a retirada da serotonina da fenda sináptica, local onde esse neurotransmissor exerce suas ações. Desse modo, a serotonina permanece disponível por mais tempo, causando melhora no humor dos pacientes.
Os antidepressivos dessa classe mais populares são a X1, X2, X3, X4, X5 e X6. Mas eles também podem apresentar efeitos adversos de origem gastrointestinal, cefaleia, falta de coordenação motora, alterações no sono e no nível de energia e, em alguns casos, a disfunção sexual.
O boletim Pílula Farmacêutica é apresentado pelos alunos de graduação da Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto (FCFRP) da USP, com supervisão da professora Regina Célia Garcia de Andrade. Trabalhos técnicos de Luiz Antonio Fontana.
Os fármacos que corretamente preenchem a lacuna representada como X1, X2, X3, X4, X5 e X6,
são:
No decorrer da reportagem, os entrevistados afirmam que com a pandemia do Covid-19, aumentaram consideravelmente os casos de depressão e os que já apresentavam, tiveram um agravamento considerável. A reportagem, através de ambos médicos psiquiatras, relata algumas alternativas mais atuais para o tratamento da depressão, destacando a eletroconvulsoterapia (ECT) e a neuromodulação (não farmacológicos) e o uso da “escetamina” (farmacológico). A “escetamina” deriva de um anestésico geral intravenoso e, como fármaco antidepressivo, apresenta ação rápida. É utilizado em baixas doses através de duas vias: intravenosa ou intranasal (spray). Os usuários são pacientes graves, refratários e com risco de suicídio. O uso deve ser realizado mediante acompanhamento de monitoramento em ambiente hospitalar. Considerando a “escetamina”, que até então era conhecida apenas a “cetamina” (anestésico geral intravenoso), qual das características abaixo são verdadeiras quanto as propriedades anestésicas da “cetamina”:
